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芍药苷及芍药苷磷脂复合物胶束在体肠吸收对比分析
作者姓名:袁腾腾  常红  唐亚楠  吕淑婕  方亮  王雷  陈卫东  张彩云
作者单位:1.安徽中医药大学药学院,药物制剂技术与应用安徽省重点实验室,安徽 合肥 230012;2.安徽省教育厅现代药物制剂工程技术研究中心,安徽 合肥 230012;3.中药复方安徽省重点实验室,安徽 合肥 230012;4.安徽省道地中药材品质提升创新协同中心,安徽 合肥 230012
基金项目:国家自然科学基金项目(No.51303006);安徽省教育厅基金项目(No.KJ2021ZD0065);安徽省重大专项(No.202203a07020031);省级大学生创新创业项目(No.S202110369017)
摘    要:目的比较芍药苷(PF)和芍药苷磷脂复合物(PF-PLC)胶束的肠吸收特点,探讨磷脂复合物胶束提高PF生物利用度的作用机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,以吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)为指标,通过超高相液相色谱(UPLC)测定不同浓度PF原料药和PF-PLC胶束在十二指肠中的肠吸收情况。同时,在灌流液中添加维拉帕米,考察P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对PF原料药和PF-PLC胶束肠吸收的影响。结果PF-PLC胶束浓度的提高可显著增加PF的肠道吸收(P<0.001,P<0.05)。在灌流液中加入维拉帕米后发现,与单纯PF组比较,PF+维拉帕米组的Ka和Peff值虽有增加的趋势,但无明显统计学差异;与PF-PLC胶束组比较,PF-PLC胶束+维拉帕米组差异也无统计学意义。结论大鼠在体单向肠灌流实验结果显示PF-PLC胶束的吸收主要是被动转运途径,且磷脂复合物胶束的形成显著改善了PF在十二指肠的吸收。维拉帕米的加入对PF-PLC胶束的吸收无显著影响,即PF-PLC胶束的吸收不受外排转运体的影响,这可能是生物利用度提高的原因之一。

关 键 词:芍药苷  磷脂复合物  胶束  肠吸收  P-糖蛋白  在体单向肠灌流
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