含1,2-苯并噻嗪结构的［1,3,4］噻二唑并［3,2-a］［1,3,5］三嗪衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以吡罗昔康合成中间体(CAS:35511-15-0)为原料，利用活性拼接等药物设计原理，设计并合成了9个结构新颖的目标化合物，其结构经¹H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性，评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明，化合物6f(IC₅₀=2.4±0.5 μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性；化合物6h(IC₅₀=5.4±0.2 μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性；化合物6g(IC₅₀=3.8±0.2 μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明，将吡罗昔康3位的侧链替代为噻二唑并三嗪侧链，对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。