| 含1,2-苯并噻嗪结构的［1,3,4］噻二唑并［3,2-a］［1,3,5］三嗪衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 赵小美,王新,汲霞,张华,张平平,胡国强.含1,2-苯并噻嗪结构的［1,3,4］噻二唑并［3,2-a］［1,3,5］三嗪衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J].中国药科大学学报,2020,51(1):24-28. |
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| 作者姓名： | 赵小美 王新 汲霞 张华 张平平 胡国强 |
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| 作者单位： | 齐鲁医药学院药学院;河南大学药物研究所 |
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| 基金项目： | 山东省高校科研计划资助项目(No.J18KB122)；齐鲁医药学院应用药学科研创新平台资助项目(No.2018ZBXC423) |
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| 摘 要： | 以吡罗昔康合成中间体(CAS:35511-15-0)为原料，利用活性拼接等药物设计原理，设计并合成了9个结构新颖的目标化合物，其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性，评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明，化合物6f(IC50=2.4±0.5 μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性；化合物6h(IC50=5.4±0.2 μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性；化合物6g(IC50=3.8±0.2 μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明，将吡罗昔康3位的侧链替代为噻二唑并三嗪侧链，对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。
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| 关 键 词： | ［1 3 4］噻二唑并［3 2-a］［1 3 5］三嗪 合成 抗肿瘤活性 |
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