| 载芒果苷的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒的制备及口服药动学评价 |
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| 引用本文： | 杨丽萍,王海军,李伟宏,王风云,方晓东.载芒果苷的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒的制备及口服药动学评价[J].中草药,2024,55(8):2542-2552. |
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| 作者姓名： | 杨丽萍 王海军 李伟宏 王风云 方晓东 |
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| 作者单位： | 河南应用技术职业学院, 河南 郑州 450042;新乡医学院, 河南 新乡 453000;河南大学, 河南 开封 475001 |
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| 基金项目： | 河南省高等学校重点科研项目计划（23B320013）；河南应用技术职业学院“青年骨干教师”（2022-GGJS-H002）；河南应用技术职业学院“首席技师”（2022-SXJS-HL01） |
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| 摘 要： | 目的 优化芒果苷的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒(mangiferin-amino-modified mesoporous silica nanoparticles,MF-NH2-MSNs)处方,并进行口服药动学评价。方法 采用溶剂挥发法制备MF-NH2-MSNs。单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法筛选MF-NH2-MSNs处方,测定包封率、载药量、粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)和ζ电位。X粉末衍射法分析芒果苷在MF-NH2-MSNs粉末中的存在状态,考察MF-NH2-MSNs在模拟胃肠液中的释药行为,并拟合体外释药模型。SD大鼠ig给予MF-NH2-MSNs粉末后采血,测定血药浓度,考察口服药动学行为并计算主要药动学参数。结果 MF-NH2-MSNs最佳处方为NH2-MSNs与芒果苷比例1.7:1,芒果苷质量浓度为0.54 mg/mL,搅拌时间为11.28 h。MF-NH2-MSNs包封率为(92.34±1.04)%,载药量为(33.76±0.17)%,平均粒径为(204.18±8.66)nm,PDI值为0.120±0.014,ζ电位为(11.47±0.81)mV。芒果苷在MF-NH2-MSNs粉末中以无定型状态存在,在模拟胃肠液中体外释药具有缓释特征,释药过程符合Weibull模型:lnln1/(1-Mt/M∞)]=1.032 0 lnt-1.625。口服药动学显示,MF-NH2-MSNs半衰期(t1/2)增加至(4.19±0.87)h,血药浓度(Cmax)增加至(1 506.77±404.80)ng/mL,相对口服生物利用度提高至4.02倍。结论 MF-NH2-MSNs增加了芒果苷累积释放度,显著促进口服吸收。
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| 关 键 词： | 芒果苷 介孔二氧化硅纳米粒 Box-Behnken设计-效应面法 缓释特征 Weibull模型 口服药动学 |
| 收稿时间： | 2023/8/8 0:00:00 |
Formulation optimization of mangiferin-amino-modified mesoporous silica nanoparticles and oral pharmacokinetics evaluation |
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| YANG Liping,WANG Haijun,LI Weihong,WANG Fengyun,FANG Xiaodong.Formulation optimization of mangiferin-amino-modified mesoporous silica nanoparticles and oral pharmacokinetics evaluation[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2024,55(8):2542-2552. |
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| Authors: | YANG Liping WANG Haijun LI Weihong WANG Fengyun FANG Xiaodong |
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| Institution: | Henan Vocational College of Applied Technology, Zhengzhou 450042, China;Xinxiang Medical University, Xinxiang 453000, China; Henan University, Kaifeng 475001, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | mangiferin mesoporous silica nanoparticles Box-Behnken response-surface design method sustained-release characteristics Weibull model oral pharmacokinetics |
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