IFNα-2b 干粉吸入剂的制备及其药动学性质考察

 目的 制备干扰素 α-2b （ IFNα-2b ）干粉吸入剂，并评价其体外性质以及大鼠体内的药动学性质。 方法 冷冻干燥并研磨后制备 IFNα-2b 干粉吸入剂，同时考察了 IFNα-2b 干粉吸入剂的形态、粒径、吸湿性、排空率及雾粒分布，并以细胞病变抑制法（ CPE 法）测定了干粉吸入剂中 IFNα-2b 的效价及活性保持率。此外，还以皮下注射 IFNα-2b 溶液为对照，考察了 IFNα-2b 干粉吸入剂在大鼠体内的药动学性质。 结果 IFNα-2b 干粉吸入剂形态为近圆形，粒径为 6.78 μm ，敲击密度为 0.35 g ·mL^-1 ，排空率为 95.16% ，吸湿率为 5.80% ，雾粒分布实验中一级和二级瓶中的分布总量为 58.32 ％，干粉吸入剂中 IFNα-2b 的活性保持率为 99.58% ； IFNα-2b 干粉吸入剂在大鼠体内 <> c _max 有所降低， <> t _max 有所减小，相对生物利用度为 46.76% ； 结论 本实验所制备的 IFNα-2b 干粉吸入剂体外各项指标均符合要求， IFNα-2b 的活性损失小，而且体内生物利用度高。