| Genistein靶向多肽偶联物的制备及体外抑瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 项贵明,粟永萍,程天民,艾国平. Genistein靶向多肽偶联物的制备及体外抑瘤活性研究[J]. 中华肿瘤防治杂志, 2006, 13(21): 1614-1616,1626 |
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| 作者姓名： | 项贵明 粟永萍 程天民 艾国平 |
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| 作者单位： | 第三军医大学军事预防医学院全军复合伤研究所创伤、烧伤与复合伤国家重点实验室,重庆,400038;第三军医大学军事预防医学院全军复合伤研究所创伤、烧伤与复合伤国家重点实验室,重庆,400038;第三军医大学军事预防医学院全军复合伤研究所创伤、烧伤与复合伤国家重点实验室,重庆,400038;第三军医大学军事预防医学院全军复合伤研究所创伤、烧伤与复合伤国家重点实验室,重庆,400038 |
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| 基金项目： | 重庆市院士专项基金(2004BC5006) |
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| 摘 要： | ![]()
目的:制备Genistein靶向多肽偶联物(GEN-P),增强Genistein的抑瘤活性。方法:采用固相法设计、合成能够与组织因子(TF)特异性结合的配体分子-FHS001,凝血酶原时间(PT)法测定其凝血活性,荧光显微镜直接检测其与高表达TF的人乳腺癌细胞株MCF-7的结合。通过异型双功能交联剂Sul-fo-SANPAH将FHS001与Genistein交联,制备偶联物GEN-P;MTT法检测其对MCF-7的杀伤作用。结果:合成的FHS001多肽能够与高表达TF的MCF-7细胞特异性结合且无明显的凝血活性。GEN-P偶联物在0.2～200.0μmol/L的浓度范围内对MCF-7细胞均有不同程度的增殖抑制作用,作用6h后抑制率为16.3%～83.1%,且呈一定的剂量依赖性。GEN-P和Genistein对MCF-7细胞的IC50分别为2.0和120μmol/L,GEN-P效果明显优于游离药物Genistein。结论:与FHS001偶联后Genistein的抑瘤活性明显增强,有希望进一步应用于癌症的治疗。
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| 关 键 词： | 染料木黄酮/药理学 乳腺肿瘤/病理学 肿瘤细胞 培养的/药物作用 |
| 文章编号： | 1673-5269（2006）21-1614-03 |
| 收稿时间： | 2006-03-08 |
| 修稿时间： | 2006-03-082006-07-24 |
Preparation of genistein-targeting peptide conjugate and its anti-tumor activity in vitro |
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| XIANG Gui-ming,SU Yong-ping,CHENG Tian-min,AI Guo-ping. Preparation of genistein-targeting peptide conjugate and its anti-tumor activity in vitro[J]. Chinese Journal of Cancer Prevention and Treatment, 2006, 13(21): 1614-1616,1626 |
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| Authors: | XIANG Gui-ming SU Yong-ping CHENG Tian-min AI Guo-ping |
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| Affiliation: | Institute of Combined Injury, College of Preventive Medicine, State Key Laboratory of Trauma, Burns and Combined Injury, Third Military Medical University, Chongqing 400038, P. R. China |
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| Abstract: | ![]()
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| Keywords: | genistein/pharmacyology breast neoplasms/pathology tumor cells cultured/drug effects |
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