| 轴手性在药物研究与开发中的重要性 |
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| 引用本文： | 苏海国,周勤梅,沈垠桥,郭力,戴鸥. 轴手性在药物研究与开发中的重要性[J]. 中国实验方剂学杂志, 2018, 24(1): 201-208 |
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| 作者姓名： | 苏海国 周勤梅 沈垠桥 郭力 戴鸥 |
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| 作者单位： | 成都中医药大学 药学院, 中药材标准化教育部重点实验室, 中药资源系统研究与开发利用省部共建 国家重点实验室培育基地, 成都 611137,成都中医药大学 药学院, 中药材标准化教育部重点实验室, 中药资源系统研究与开发利用省部共建 国家重点实验室培育基地, 成都 611137,成都中医药大学 药学院, 中药材标准化教育部重点实验室, 中药资源系统研究与开发利用省部共建 国家重点实验室培育基地, 成都 611137,成都中医药大学 药学院, 中药材标准化教育部重点实验室, 中药资源系统研究与开发利用省部共建 国家重点实验室培育基地, 成都 611137,成都中医药大学 药学院, 中药材标准化教育部重点实验室, 中药资源系统研究与开发利用省部共建 国家重点实验室培育基地, 成都 611137 |
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| 基金项目： | 四川省青年科技创新研究团队专项计划项目（2017TD0001） |
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| 摘 要： | ![]()
在早期的药物研发过程中,由于当时条件和认识的局限,人们常将对应异构体当成单一光学纯化合物处理。随着手性拆分技术的发展以及人们对于手性药物认识的提高,手性对于药物的药理活性、毒性、代谢性质的影响逐渐被重视,一些与手性相关的不良反应事件发生,如欧洲"反应停"事件,使药物研发人员对药物中的手性因素更加关注。轴手性是手性的一种特殊形式,是由于空间位阻或电子效应导致共价键不能自由旋转而产生。轴手性对于化合物的药理活性、代谢性质也有广泛的影响,但由于分子中不具手性中心,而容易被忽视。药物研发是一个漫长而昂贵的过程,因此在早期阶段就应该给予轴手性足够的重视,最大的降低药物后期研发和临床试验的风险。对于具手性中心的手性药物,FDA已于1992年出台相关文件指导其研究开发,但是对于轴手性药物的研发却没有明确规定。本文从轴手性化合物的产生、构型判断、轴手性-活性关系以及轴手性药物发展趋势4个方面对轴手性化合物的研究进展进行综述和探讨,阐述轴手性在药物研发过程中的重要性,为轴手性药物的研究和开发提供参考。
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| 关 键 词： | 轴手性 阻转异构 活性差异 构型判断 |
| 收稿时间： | 2017-07-07 |
Importance of Axial Chirality in Drugs Research and Development |
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| SU Hai-guo,ZHOU Qin-mei,SHEN Yin-qiao,GUO Li and DAI Ou. Importance of Axial Chirality in Drugs Research and Development[J]. China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae, 2018, 24(1): 201-208 |
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| Authors: | SU Hai-guo ZHOU Qin-mei SHEN Yin-qiao GUO Li DAI Ou |
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| Affiliation: | College of Pharmacy, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Key Laboratory of Standardization of Chinese Herbal Medicine of Ministry of Education, State Key Laboratory Breeding Base of Systematic Research, Development and Utilization of Chinese Medicine Resources, Chengdu 611137, China,College of Pharmacy, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Key Laboratory of Standardization of Chinese Herbal Medicine of Ministry of Education, State Key Laboratory Breeding Base of Systematic Research, Development and Utilization of Chinese Medicine Resources, Chengdu 611137, China,College of Pharmacy, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Key Laboratory of Standardization of Chinese Herbal Medicine of Ministry of Education, State Key Laboratory Breeding Base of Systematic Research, Development and Utilization of Chinese Medicine Resources, Chengdu 611137, China,College of Pharmacy, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Key Laboratory of Standardization of Chinese Herbal Medicine of Ministry of Education, State Key Laboratory Breeding Base of Systematic Research, Development and Utilization of Chinese Medicine Resources, Chengdu 611137, China and College of Pharmacy, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Key Laboratory of Standardization of Chinese Herbal Medicine of Ministry of Education, State Key Laboratory Breeding Base of Systematic Research, Development and Utilization of Chinese Medicine Resources, Chengdu 611137, China |
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| Abstract: | ![]()
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| Keywords: | axial chirality atropisomerism activity difference configuration judgment |
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