| 呫吨酮并吡啶衍生物XP-16诱导人肺癌A549细胞凋亡 |
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| 引用本文： | 戴支凯,杨成芳,陈毅飞,蒋君男,车冠华,覃江克.呫吨酮并吡啶衍生物XP-16诱导人肺癌A549细胞凋亡[J].中国药理学通报,2014(6):838-842. |
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| 作者姓名： | 戴支凯 杨成芳 陈毅飞 蒋君男 车冠华 覃江克 |
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| 作者单位： | ;1.桂林医学院药理学教研室;2.广西师范大学化学化工学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室 |
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| 摘 要： | 目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和PI双染法观察细胞凋亡;荧光分光光度计检测细胞内钙(Ca2+]i)及线粒体膜电位;qRT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(metallothionein 1A,MT-1A)mRNA表达。结果 XP-16能抑制A549细胞增殖,呈剂量和时间依赖性。XP-16作用A549细胞24 h后,A549细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变;随XP-16剂量的增加,A549细胞凋亡百分率逐渐增大。XP-16作用后,A549细胞的Ca2+]i和线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A mRNA的表达增加。结论 XP-16具有诱导A549细胞凋亡的作用,可能与其降低Ca2+]i和线粒体膜电位有关。MT-1A表达的上调可能是Ca2+]i降低的结果。
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| 关 键 词： | 5 9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4 3-c]呫吨-7-酮 人肺癌A549细胞 线粒体膜电位 凋亡 金属硫蛋白1A 细胞内钙 |
XP-16,a new xanthono-pyridine derivative,induces apoptosis in human lung carcinoma A549 cells |
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