N-羟基-5-(3-取代脲)-1H-吲哚-2-酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的设计合成N-羟基-5-(3-取代脲)-1H-吲哚-2-酰胺衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以对硝基苯肼和丙酮酸乙酯为起始原料采用缩合、Fischer吲哚合成法等方法合成了一系列新型的N-羟基-5-(3-取代脲)-1H-吲哚-2-酰胺衍生物(7a～7n),并通过¹H-NMR、¹³C-NMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构鉴定。采用溴化噻唑蓝四氮唑比色(MTT)法考察了目标化合物对宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)及人肝癌细胞(HepG-2)等细胞系的细胞毒进行了活性测试。结果设计合成的目标化合物对所选癌细胞的增值活性具有一定抑制作用,其中化合物7j、7l和7m对Hela的抑制活性优于顺铂。结论该系列化合物对Hela、MCF-7和HepG-2具有较好的抑制作用,具有进一步研究的意义。