索他洛尔的合成及其抗心律失常活性

目的：化学合成索他尔并测定其抗心律失常活性。方法：以苯胺为原料，经甲磺酰化、Friedel-Crafts酰化反应、胺化、氢化等四步反应制备索他洛尔；采用肾上腺素诱发清醒家兔心律失常和结扎冠状动脉造成麻醉大鼠心律失常模型进行病理试验。结果：红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素元素结果证实了所合成索他洛尔的化学结构；索他洛尔显著降低肾上腺素诱发和结扎冠状动脉造成大鼠VT、VF的发生率，明显延迟VT的发生明显，缩短VT的持续时间，结论：合成方法原料易得、操作简便、收率高；索他洛尔具有显著的抗心律失常作用。