| 5-氨基-8-甲氧基喹诺酮类化合物的合成及体内外抗菌作用 |
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| 引用本文： | 刘九雨,吕妍,王玉成,郭慧元.5-氨基-8-甲氧基喹诺酮类化合物的合成及体内外抗菌作用[J].中国抗生素杂志,2007,32(12):754-756,764. |
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| 作者姓名： | 刘九雨 吕妍 王玉成 郭慧元 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院,中国协和医科大学,医药生物技术研究所,北京100050 |
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| 基金项目： | 致谢：MS和^1 H-NMR谱由中国医学科学院药物研究所分析室代测;体外抗菌活性由本所药理室代测,体内抗活性由四川抗菌素工业研究所药理室张淑华、欧真蓉代测. |
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| 摘 要： | 通过5-氨基-1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与不同的环胺进行缩合反应,合成了5个未见文献报道的5-氨基-8-甲氧基喹诺酮类化合物。它们的结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱所确证。用环丙沙星及加替沙星作对照,测定了它们的体外抗菌活性,结果表明它们具有广谱活性,其中化合物5、7和9活性十分明显地优于对照药;化合物5和9进一步评价了其体内活性,结果表明化合物5和9分别比对照药加替沙星和莫西沙星具有更优秀的体内活性,值得深入研究。
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| 关 键 词： | 喹诺酮 合成 抗菌作用 |
| 文章编号： | 1001-8689（2007）12-0754-03 |
| 收稿时间： | 2007-01-24 |
| 修稿时间： | 2007-06-21 |
In vitro and in vivo synthesis and activity of a series of 5-amino-8-methoxyquinolones |
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| Liu Jiu-yu,Lü Yan,Wang Yu-cheng,Guo Hui-yuan.In vitro and in vivo synthesis and activity of a series of 5-amino-8-methoxyquinolones[J].Chinese Journal of Antibiotics,2007,32(12):754-756,764. |
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| Authors: | Liu Jiu-yu Lü Yan Wang Yu-cheng Guo Hui-yuan |
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| Abstract: | Five compounds of 7-substitued-1-cyclopropyl-5-amino-6-fluoro-8-methoxyquinoline-3-carboxylic acids have been prepared and evaluated for the antibacterial activities in vitro and in vivo.From results, compounds 5 and 9 have more higher activity than gatifloxacin and moxifloxacin.On the basis of these results,compounds 5 and 9 were selected as candidates for further evaluation. |
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| Keywords: | Quinolone Synthesis Antibacterial activity |
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