| 联合包载Combretastatin A-4和阿霉素的长循环脂质体的体外体内初步研究 |
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| 引用本文： | 白小玉,白 娟,王坚成,陈大为,张 强. 联合包载Combretastatin A-4和阿霉素的长循环脂质体的体外体内初步研究[J]. 沈阳药科大学学报, 2010, 27(11): 862-866 |
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| 作者姓名： | 白小玉 白 娟 王坚成 陈大为 张 强 |
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| 作者单位： | （1．沈阳药科大学 药学院, 辽宁 沈阳 110016;2.北京大学 药学院,北京 100191;3.天津市环湖医院 药剂科,天津 300060） |
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| 摘 要： | 目的制备一种具有程序释药功能的联合包载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)和新生血管抑制剂(combretastatin A-4,CA-4)的新型长循环脂质体并进行体内药动学评价。方法以卵磷脂、胆固醇和聚乙二醇磷脂衍生物(1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene gly-col,DSPE-PEG)为载体材料,采用薄膜分散法和硫酸铵梯度法分步包载CA-4和DOX制备得到脂质体。通过单因素考察,筛选最佳处方和制备工艺,并评价其体外释放情况。采用正常大鼠考察该制剂在静脉注射后的药动学行为。结果 m(卵磷脂)∶m(胆固醇)∶m(DSPE-PEG)为85∶10∶5、m(药)∶m(脂材)为1∶20、水化脂材浓度为50 mmol.L-1时,CA-4的包封率最高(>85%),DOX的包封率也在95%以上,平均粒径小于80 nm。体外释放结果表明联合包载DOX和CA-4的脂质体在pH7.4磷酸盐介质中可以快速释放CA-4,而DOX释放相对较慢。体内药动学实验结果表明,脂质体包载可明显增加CA-4的体内循环时间,但CA-4的联用并未对DOX体内药动学行为产生明显干扰。结论联合包载CA-4和DOX的脂质体可有效地实现程序释药,并延长药物体内循环时间,将可能成为肿瘤治疗的新策略。
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| 关 键 词： | CombretastatinA-4 阿霉素 长循环脂质体 程序释放 药动学 |
| 收稿时间： | 2010-04-23 |
In vitro and in vivo studies of PEGylated liposomes co-encapsulated combretastatin A-4 and doxorubicin |
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| BIAN Dong-yan,BAI Xiao-yu,BAI Juan,WANG Jian-cheng,CHEN Da-wei,ZHANG Qiang. In vitro and in vivo studies of PEGylated liposomes co-encapsulated combretastatin A-4 and doxorubicin[J]. Journal of Shenyang Pharmaceutical University, 2010, 27(11): 862-866 |
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| Authors: | BIAN Dong-yan BAI Xiao-yu BAI Juan WANG Jian-cheng CHEN Da-wei ZHANG Qiang |
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| Affiliation: | (1, School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China; 2, Shool of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100191,China ; 3, Pharmaceutical Preparation Section,HuanHu Hospital,Tianjin, 300060,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | combretastatinA-4 doxorubicin PEGylated-liposomes sequential-drug–releasing ')" >pharmacokinetics |
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