| -组新的N-羟基肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成和初步活性研究 |
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| 引用本文： | JIAO Jie,方浩,ZHU Hua-wei,宿丽,JIANG Lan,徐文方. -组新的N-羟基肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成和初步活性研究[J]. 中国药物化学杂志, 2008, 18(4) |
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| 作者姓名： | JIAO Jie 方浩 ZHU Hua-wei 宿丽 JIANG Lan 徐文方 |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划) |
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| 摘 要： | 目的 设计合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物并测定其对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制活性.方法 以阿魏酸为原料,经酯化、Williamson反应、皂化、缩合4步反应合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物;用组蛋白去乙酰化酶活性检测试剂盒测定该组化合物体外抑酶活性.结果 与结论 合成了11个未见文献报道的N-羟基肉桂酰胺类衍生物,其结构经过1H-NMR、MS、和IR确认.其中化合物5a、5b、5e和5k的体外抑酶活性较强(IC50=2～15μmol·L-1),有可能具有抗肿瘤活性,值得进一步研究.
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| 关 键 词： | N-羟基肉桂酰胺 Williamson反应 组蛋白去乙酰化酶 抗肿瘤 |
Synthesis and activity study of a new series of histone deacetylases(HDACs) inhibitors of N-hydroxycinnamamide derivatives |
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| JIAO Jie,FANG Hao,ZHU Hua-wei,SU Li,JIANG Lan,XU Wen-fang. Synthesis and activity study of a new series of histone deacetylases(HDACs) inhibitors of N-hydroxycinnamamide derivatives[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2008, 18(4) |
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| Authors: | JIAO Jie FANG Hao ZHU Hua-wei SU Li JIANG Lan XU Wen-fang |
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