| 3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性 |
| |
| 引用本文： | 姜亚玲,李珂,黄文龙,胡国强. 3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 中国药科大学学报, 2018, 49(6): 671-675 |
| |
| 作者姓名： | 姜亚玲 李珂 黄文龙 胡国强 |
| |
| 作者单位： | 郑州工业应用技术学院药物化学教研室,郑州工业应用技术学院药物化学教研室,中国药科大学新药研究中心,河南大学药学院 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.20872028,No.21072045)；河南省科技发展计划资助项目(No.16210231039) |
| |
| 摘 要： | 为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法，用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1)C-3羧基的生物等排体，芳甲叉基为其修饰基团，设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l)，其结构经元素分析和光谱数据确证，评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理筛选结果表明，目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性，含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此，噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。
|
| 关 键 词： | 氟喹诺酮；均三唑；噻唑；噻唑并均三唑；不饱和酮；合成；抗肿瘤活性 |
Synthesis and antitumor activity of 3-(5-benzylidenethuzolo-triazlone)fluoroquinolones |
| |
| JIANG Yaling,LI Ke,HUANG Wenlong and HU Guoqiang. Synthesis and antitumor activity of 3-(5-benzylidenethuzolo-triazlone)fluoroquinolones[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2018, 49(6): 671-675 |
| |
| Authors: | JIANG Yaling LI Ke HUANG Wenlong HU Guoqiang |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | fluoroquinolone s-triazole thiazole thiazolotriazole unsaturated ketone synthesis antitumor activity |
|
| 点击此处可从《中国药科大学学报》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《中国药科大学学报》下载全文 |
