脑靶向性紫杉醇脂质体的制备与靶向性研究

目的:为达到靶向治疗脑胶质瘤的目的,制备具有脑靶向功能的紫杉醇脂质体。方法:以卵磷脂和两亲性材料PL-GA-PEG为脂质体材料,同时在其表面引入靶向基团(angiopep),利用纳米沉淀的方法制备紫杉醇脂质体,借用尼罗红荧光探针分子检测紫杉醇脂质体被脑胶质瘤细胞U87MG的摄取情况,而后应用MTT检测法测定其对U87MG细胞增殖的影响。结果:所制备的紫杉醇脂质体的具有纳米级结构,纳米颗粒的大小为100nm左右,经荧光成像发现,靶向性的紫杉醇脂质体比非靶向性紫杉醇脂质体更容易被U87MG细胞摄取,相比于其他的紫杉醇药物形式,靶向性紫杉醇脂质体对U87MG细胞的IC50值明显降低(相对于PTX降低3.4倍,相对于NP-PTX降低3.8倍)。结论:紫杉醇脂质体适合作为体内运输的药物载体材料,其对脑胶质瘤细胞U87MG具有一定的靶向性,且靶向性的紫杉醇脂质体对U87 MG细胞的增殖具有强的抑制作用,有望用于脑部疾病的靶向性治疗。

Study on the preparation of paclitaxel liposome and the tropism for the brain targeted therapy