pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片的包衣工艺研究

目的：以中药复方肠康宁为研究药物，通过对其包衣工艺的研究，制备得pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片。方法：采用多层包衣法，以盐酸小檗碱体外释放度等为考察指标，对包衣处方中成膜剂及致孔剂种类、成膜剂与致孔剂比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果：该制剂包衣工艺为：取药物制备得素片，取3％果胶溶液，包衣增重4％，得多糖衣；取EudragitE100、加入12％TEC、1．5％PVPK-30、30％滑石粉配置成聚合物浓度为10％的包衣液，包衣增重5％，得酸溶衣；取HPMC，加1％PEG400为增塑剂，加50％乙醇溶解，包衣增重1．5％，得隔离衣；按1：2比例取EudragitL100和Eu—dragitS100混合，加入10％TEC和60％滑石粉，加乙醇溶解，包衣增重5％，得肠溶衣。该制剂在人工胃液2h后未见盐酸小檗碱溶出，在人工小肠液4h后累积溶出率均〈10％，在合酶肠液2h后溶出90％左右。结论：该制剂在体外能达到结肠定位释药的目的。

Coating Technology of pH and Enzymes Dependent Changkangning Tablets for Colon-specific Delivery