氨噻肟单酰胺菌素的合成研究

自1981年发现了具有抗菌活性的单环β-内酰胺抗生素以来,人们对此产生了广泛的兴趣。该类抗生素不仅对各种β-内酰胺酶较为稳定,而且对革蓝氏阴性菌有较强的抗菌活性。并且结构简单,可用全合成的方法制备各种不同侧链的衍生物,见图1。有关化学合成、生物学特性及构效关系已有许多综述性文章报道。以氨基酸为原料,合成单环刀—内酰胺母核的方法也介绍了不少。但全合成具有抗菌活性的单酰胺菌素尚未见有报道。