息斯敏的应用与不良反应

息斯敏(astemizole,AST)是非镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺 H_1受体拮抗剂。在肝脏内代谢,由粪便排出,在体内主要代谢产物是去甲基阿司咪唑,它与 H_1受体结合后解离速度甚慢,口服后1～2小时血药浓度达峰值,稳态血清除半衰期为13～19天,这是该药作用持久的原因所在,它不通过血脑屏障,无中枢副作用。主要药理作用:降低血管通透性缓解瘙痒,松弛平滑肌,减少 cGMP 和前列腺素的产生;与传统抗组胺药物相比具有强效,特异性高、起效迅速、作用持久、无困倦等优点。