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白藜芦醇苷固体分散体的制备及体内外评价
作者姓名:成伟业  陈怡  张彩云  马梦  王浩智  徐珊珊  袁慧玲
作者单位:安徽中医药大学 安徽省中药研究与开发重点实验室, 安徽 合肥 230031;安徽中医药大学 安徽省中药研究与开发重点实验室, 安徽 合肥 230031;安徽中医药大学 安徽省中药研究与开发重点实验室, 安徽 合肥 230031;安徽中医药大学 安徽省中药研究与开发重点实验室, 安徽 合肥 230031;安徽中医药大学 安徽省中药研究与开发重点实验室, 安徽 合肥 230031;南京大学生命科学学院, 江苏 南京 210046;安徽中医药大学 安徽省中药研究与开发重点实验室, 安徽 合肥 230031
基金项目:国家自然科学基金项目(51303006);安徽省自然科学基金项目(1408085MH196,KJ2012ZD09);安徽中医药大学教学研究项目(2014xjjy025,2013xjzc014)
摘    要:目的制备白藜芦醇苷(PD)固体分散体(SD),以期提高PD的生物利用度。方法以溶出度为指标,采用溶剂蒸发法制备PD-SD,利用傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热分析(DSC)、粉末X衍射(XRD)和扫描电子显微镜(SEM)对PD-SD进行表征。采用HPLC法测定大鼠ig给药后的血药浓度。结果 PD-SD的体外溶出度较PD明显提高,FT-IR显示药物与载体间没有形成新的化学键,DSC和XRD结果显示PD在载体中以无定型的形式存在,SEM结果表明制备成的PD-SD外观形态为不规则球形。ig给药后,PD-SD和PD的药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为328.79、139.70μg·min/m L。结论溶剂蒸发法制备PD-SD工艺简单可行,PD-SD能显著提高PD的生物利用度。

关 键 词:白藜芦醇苷  固体分散体  体外溶出  药动学  生物利用度  溶出度  溶剂蒸发法  HPLC  傅里叶变换红外光谱  差示扫描量热分析  粉末X衍射
收稿时间:2016-09-05
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