半合成氨基糖甙抗菌素——双脱氧卡那霉素 |
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作者姓名: | 胡玉麟 |
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作者单位: | 上海药物研究所 |
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摘 要: | 自1944年 Waksman 等发现链霉素以来,氨基糖甙类抗菌素在临床上得到广泛的应用。随着抗菌素的大量使用,耐药菌也日趋增加。已知有许多酶能使氨基糖甙抗菌素失活,主要有磷酸转移酶、腺苷转移酶及乙酰转移酶,对卡那霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素的失活,关系最大的是磷酸转移酶。1967年,梅泽等阐明了卡那霉素的失活机制,发现带有 R 因子的耐药菌,在三磷酸腺苷的存在下,通过磷酸转移酶的作用,使3'-羟基磷酸化,生成失活产物-3'-磷酸卡那霉
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