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多烯紫杉醇纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤作用研究
引用本文:赵爽,季宇彬,王向涛,郭一飞. 多烯紫杉醇纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤作用研究[J]. 中国现代应用药学, 2018, 35(2): 153-158
作者姓名:赵爽  季宇彬  王向涛  郭一飞
作者单位:哈尔滨商业大学,哈尔滨商业大学,中国医学科学院&北京协和医学院 药用植物研究所,中国医学科学院&北京协和医学院 药用植物研究所
基金项目:国家自然科学基金资助项目(U1401223)
摘    要:
目的 制备多烯紫杉醇纳米粒,并进行体内外抗肿瘤作用。方法 采用反溶剂沉淀联合高压均质法制备DTX-G2 纳米粒;采用动态光散射法、扫描电镜考察粒径和形态,并对其体外释放、膜毒性、体外抗肿瘤活性进行研究;建立4T1荷瘤小鼠模型,以紫杉醇注射液为对照组,10 mg/kg iv 给药,考察体内抗肿瘤作用。结果 制备的DTX-G2 纳米粒粒径为(356.8±6.709)nm,PDI 值为(0.147±0.02),Zeta 电位为(-14.4±0.07)mV,载药量为(62.3±1.9)%。扫描电镜观察纳米粒为片状。DTX-G2 纳米粒体外缓慢释放,在192 h累积释放率达到80.4%;无溶血现象,可采用静脉注射法给药;MTT 结果显示DTX-G2 纳米粒对4T1细胞的毒性强于溶液(IC50, 2.374 μg/mL vs 5.664 μg/mL,P<0.05);4T1细胞摄取结果显示DTX-G2 纳米粒的摄取量显著高于溶液(20.46 vs 11.01,P<0.05);体内研究中DTX-G2 纳米粒对4T1 荷瘤小鼠的的抑瘤率显著高于注射液组(75.7% vs 52.4%,P<0.05)。结论 制备的DTX-G2 纳米粒载药量高、稳定性好,显著提高了多烯紫杉醇的抗肿瘤效果,有望作为一种新型的药物输送系统应用到多烯紫杉醇的临床治疗中。

关 键 词:多烯紫杉醇  纳米粒  4T1 细胞  药效学
收稿时间:2017-08-02
修稿时间:2018-01-22

Study on Preparation, Characterization, and Anti-tumor Activities of Docetaxel Nanoparticles
ZHAO Shuang,JI Yubin,WANG Xiangtao and GUO Yifei. Study on Preparation, Characterization, and Anti-tumor Activities of Docetaxel Nanoparticles[J]. The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2018, 35(2): 153-158
Authors:ZHAO Shuang  JI Yubin  WANG Xiangtao  GUO Yifei
Affiliation:Harbin University of Commerce,Harbin University of Commerce,Institute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College,Institute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences DdDd Peking Union Medical College
Abstract:
Keywords:docetaxel   nanoparticles   4T1 cell   pharmacodynamics
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