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孕烷X受体介导佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP 3A的诱导作用
引用本文:邢峰,余露山,曾苏. 孕烷X受体介导佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP 3A的诱导作用[J]. 浙江大学学报(医学版), 2009, 38(3). DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2009.03.05
作者姓名:邢峰  余露山  曾苏
作者单位:浙江大学药学院,药物分析和药物代谢实验室,浙江,杭州,310058
摘    要:目的:考察佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导是否由孕烷X受体(PXR)介导.方法:在构建的基于PXR的荧光素酶报告基因上,观察不同浓度佐米曲坦(10、50、100 μmol·L-1)对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导作用.以经典的诱导剂16α-氰基孕烯醇酮(PCN)作为阳性对照,空白溶剂(DMSO)作为阴性对照.结果:与阴性对照组相比,阳性对照组、佐米曲坦在100 μmol·L-1浓度时,对CYP3A1有明显的诱导作用,活性分别增加了1.93、1.96倍(P<0.05);阳性对照组、佐米曲坦10 μmol·L-1、50 μmol·L-1浓度组对CYP3A2也有明显的诱导作用,其活性分别增加了2.51、2.10、1.63倍(P<0.01、<0.05).结论:PXR通路是佐米曲坦诱导大鼠CYP3A1/2的一个重要途径.

关 键 词:细胞色素P450酶系统/遗传学  恶唑烷酮类/投药和剂量  恶唑烷酮类/分析  受体,胞质和核/代谢  

Induction of rat hepatic cytochrome P-450 3A by zolmitriptan mediated with pregnane X receptor
XING Feng,YU Lu-shan,ZENG Su. Induction of rat hepatic cytochrome P-450 3A by zolmitriptan mediated with pregnane X receptor[J]. Journal of Zhejiang University. Medical sciences, 2009, 38(3). DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2009.03.05
Authors:XING Feng  YU Lu-shan  ZENG Su
Abstract:
Keywords:
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