| 芳基烷酸类NSAIDs四乙酰基葡萄糖衍生物的制备及抗炎活性 |
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| 引用本文： | 李合平, 武雪芬, 张林, 侯益民, 孙德梅. 芳基烷酸类NSAIDs四乙酰基葡萄糖衍生物的制备及抗炎活性[J]. 中国药科大学学报, 2009, 40(1): 26-30. |
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| 作者姓名： | 李合平 武雪芬 张林 侯益民 孙德梅 |
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| 作者单位： | 1.河南中医学院药学院 |
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| 摘 要： | 目的:制备3种NSAIDs(双氯芬酚钠,萘普生和吲哚美辛)的葡萄糖酯,考察其生物活性。方法:用均相反应法制备葡萄糖酯,用1H NMR、13C NMR、IR和MS确认结构,用小鼠耳肿胀法评价其抗炎活性。结果:用羧酸盐均相反应法和羧酸-有机碱均相反应法合成了3个乙酰基葡萄糖酯,收率为53%～67%;所合成的3个目标化合物其抗炎活性均高于原药,刺激性低于原药。结论:均相反应法制备糖酯简便易行,优于相转移催化法;糖酯化修饰可提高芳基烷酸类NSAIDs的生物活性,降低刺激性。
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| 关 键 词： | 双氯芬酸钠 萘普生 吲哚美辛 四乙酰基葡萄糖衍生物 抗炎活性 |
Synthesis and anti-inflammatory activities of aryl alkyl acid NSAIDs tetraacetylated glucoside derivatives |
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| Synthesis and anti-inflammatory activities of aryl alkyl acid NSAIDs tetraacetylated glucoside derivatives[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2009, 40(1): 26-30. |
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| Authors: | LI He-ping WU Xue-fen ZHANG Lin HOU Yi-min SUN De-mei |
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