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| 尼索地平控释贴剂在自发性高血压大鼠体内的药动学-药效学结合模型的建立 | |
| 作者单位： | ;1.广东省中药研究所;2.广东食品药品职业学院;3.中山大学工学院 |
| 摘 要： | 目的:建立尼索地平控释贴剂(NCRP)在自发性高血压大鼠(SHR)体内的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法:将SHR随机分为贴剂(NCRP)组和片剂(尼索地平片)组,每组6只,植入微透析探针,按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液,采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度,Win Nonlin 5.3软件计算药动学参数,以心率和血压为药效学指标,进行PK-PD结合模型研究。结果:与尼索地平片比较,NCRP具有控释效果;NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合,心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax:(2.65±0.06)、(10.71±0.87),EC50:(83.65±35.25)、(1.29±0.26)ng/ml,γ:(0.83±0.91)、(1.2±0.35),Keo:(0.37±0.53)、(0.91±0.24)h-1。结论:成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。 |
| 关 键 词： | 尼索地平 控释贴剂 微透析 自发性高血压大鼠 药动学-药效学结合模型 |
Study on the Pharmacokinetic-pharmacodynamic Model of Nisoldipine Controlled-release Patches in Spontaneously Hypertensive Rats |
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| Abstract: | |
| Keywords: | |