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他克莫司在肝移植患者体内的药动学
引用本文:张弋,付鹏,郑虹,朱志军,沈中阳,芮建中,娄建石. 他克莫司在肝移植患者体内的药动学[J]. 中国医院药学杂志, 2008, 28(16): 1338-1341
作者姓名:张弋  付鹏  郑虹  朱志军  沈中阳  芮建中  娄建石
作者单位:1. 天津市第一中心医院药剂科,天津,300192
2. 南京军区总医院药理科,江苏,南京,210002
3. 天津医科大学,天津,300070
摘    要:目的:考察口服他克莫司(FK506)胶囊在肝移植患者体内的药动学特征,为临床调整个体化给药方案提供科学依据.方法:22例肝移植患者,给予FK506为基础的免疫抑制治疗,术后24 h后开始服用FK506,剂量为(0.13±0.04)mg·kg-1·d-1,每12 h服用1次.受试者在服药前(0 h)和服药后0.33,0.66,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12 h共12个时间点分别取外周静脉血,用MEIA法进行药物浓度测定,PKBP-N1软件计算药动学参数,并绘制血药浓度-时间曲线.结果:FK506口服后血药浓度一时间曲线为一级吸收二室开放模型,22例肝移植受者在口服FK506后,血药浓度迅速上升达到峰值,然后迅速下降,PK参数分别为t1/2a为(1.2±2.1)h,t1/2β(21.0±10.1)h,Ka(2.2±0.9)·h-1,CLs(0.64±0.3)L·h-1·kg-1,AUG0-12为(136.2±33.7)μg·h·L-1.本实验中和AUC相关性最好的是G、C4、C8,r分别为0.95,0.94,0.91.结论:肝移植患者口服FK506药动学个体差异大,用药应个体化.根据PKBP-N1分析得到的药动学参数,能较好的体现患者的药动学信息,根据单点血药浓度可以比较准确的预测AUC0-12.

关 键 词:他克莫司  药动学  肝移植  微粒子酶免疫法

Study on the pharmacokinetics of tacrolimus in recipients of liver transplantation
ZHANG Yi,FU Peng,ZHENG Hong,ZHU Zhi-jun,SHEN Zhong-yang,RUI Jian-zhong,Lou Jian-shi. Study on the pharmacokinetics of tacrolimus in recipients of liver transplantation[J]. Chinese Journal of Hospital Pharmacy, 2008, 28(16): 1338-1341
Authors:ZHANG Yi  FU Peng  ZHENG Hong  ZHU Zhi-jun  SHEN Zhong-yang  RUI Jian-zhong  Lou Jian-shi
Abstract:
Keywords:
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