| 热熔挤出技术制备泊沙康唑固体分散体及其体外评价 |
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| 引用本文： | 朱丽,杨淼,张强,柯学,吴君莲.热熔挤出技术制备泊沙康唑固体分散体及其体外评价[J].中国药科大学学报,2015,46(3):309-315. |
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| 作者姓名： | 朱丽 杨淼 张强 柯学 吴君莲 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药剂学教研室;中国药科大学药剂学教研室;中国药科大学药剂学教研室;中国药科大学药剂学教研室;安徽职业技术学院分析化学教研室 |
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| 摘 要： | 采用热熔挤出(HME)技术制备难溶性药物泊沙康唑(POS)固体分散体，提高其溶出度。利用溶解度参数、玻璃化转变温度和熔融法，初步筛选载体。进一步运用HME技术制备POS固体分散体，以溶出度为指标考察载体Kollidon VA64、Soluplus、Eudragit L100以及混合载体Kollidon VA64-Eudragit L100对药物的增溶能力。考察影响固体分散体溶出度的处方以及工艺因素、不同载体、挤出温度、增塑剂和载药量对溶出度的影响。采用差示扫描量热法(DSC)进行物相分析，并通过影响因素实验初步分析固体分散体的稳定性。结果显示以Kollindon VA64-Eudragit L100(2∶8)为载体，10%柠檬酸三乙酯为增塑剂，150 ℃挤出温度下制备的POS固体分散体，显著提高了POS的溶出度，DSC结果显示药物以无定形或分子形式存在于载体中。混合载体的比例、挤出温度、载药量以及增塑剂均能影响药物的溶出。固体分散体对湿度敏感，高温和强光条件下稳定。采用HME技术制备的固体分散体可以显著提高POS的溶出度。
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| 关 键 词： | 热熔挤出 固体分散体 泊沙康唑 溶出度 |
Preparation of posaconazole solid dispersion via hot-melt extrusion and preliminary evaluation in vitro |
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| ZHU Li,YANG Miao,ZHANG Qiang,KE Xue and WU Junlian.Preparation of posaconazole solid dispersion via hot-melt extrusion and preliminary evaluation in vitro[J].Journal of China Pharmaceutical University,2015,46(3):309-315. |
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| Authors: | ZHU Li YANG Miao ZHANG Qiang KE Xue and WU Junlian |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | hot-melt extrusion solid dispersion posaconazole dissolution |
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