海洋天然产物geodin系列衍生物的细胞毒活性评价及构效关系初步研究(英文）

摘 要：目的 目前癌症仍然是威胁人类健康的恶性疾病之一,临床使用的传统药物通常受到耐药性和副作用的限制,因此寻找新型高效的抗癌药物迫在眉睫。对具有grisan 骨架的海洋天然产物geodin (1) 及其衍生物（2?26）进行了细胞毒活性评价,并探究了其初步构效关系。方法 采用MTT法,用人非小细胞肺癌细胞系A549和人肝癌细胞系HepG2、Bel-7402对geodin (1) 及其衍生物（2?26）进行了细胞毒活性评价。结果 对Geodin 的4-OH修饰后得到的衍生物中,化合物2?4, 6, 7, 9?18和20?25表现出强到中等程度的细胞毒活性,IC50值在0.81 ~ 4.78 μM之间。特别是化合物16,对A549和HepG2细胞表现出强效的细胞毒活性,其IC50值分别为0.86和0.81 μM。结论 化合物16是一种潜在的抗癌先导化合物。