| 非布索坦平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定 |
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| 引用本文： | 张琪,龚耘,劳嘉泳,张怡,刘中秋,蔡铮.非布索坦平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定[J].中国新药杂志,2013(1):103-106. |
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| 作者姓名： | 张琪 龚耘 劳嘉泳 张怡 刘中秋 蔡铮 |
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| 作者单位： | 南方医科大学药学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(30902009) |
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| 摘 要： | 目的:测定非布索坦的平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数。方法:采用超高效液相色谱法测定非布索坦在37℃下不同pH值缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并分别通过平衡溶解度法及紫外吸光度法测定其解离常数。结果:非布索坦的平衡溶解度随缓冲液的pH值升高而增大,而表观油水分配系数则相应减小,当pH为7.0时,平衡溶解度为246.4 mg.L-1,表观油水分配系数为15.49;平衡溶解度法与紫外吸光度法测得的非布索坦的解离常数十分接近,分别为4.08与4.07。结论:非布索坦的溶解度较小,在酸性条件下几乎不溶,中性条件下极微溶解,碱性条件下微溶,不适合制备静注制剂,但由于其油水分配系数较高,具有较强的跨膜能力,可采用口服途径给药。
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| 关 键 词： | 非布索坦 平衡溶解度 表观油水分配系数 解离常数 |
Determination of equilibrium solubility,apparent oil/water partition coefficient and dissociation constant of febuxostat |
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| ZHANG Qi,GONG Yun,LAO Jia-yong,ZHANG Yi,LIU Zhong-qiu,CAI Zheng.Determination of equilibrium solubility,apparent oil/water partition coefficient and dissociation constant of febuxostat[J].Chinese Journal of New Drugs,2013(1):103-106. |
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| Authors: | ZHANG Qi GONG Yun LAO Jia-yong ZHANG Yi LIU Zhong-qiu CAI Zheng |
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| Institution: | (School of Pharmaceutical Sciences,Southern Medical University,Guangzhou 510515,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | |
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