| 二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性 |
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| 引用本文： | 江程, 尤启冬, 吴梧桐, 杨蕾, 彭芳. 二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性[J]. 中国药科大学学报, 2007, 38(6): 489-495. |
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| 作者姓名： | 江程 尤启冬 吴梧桐 杨蕾 彭芳 |
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| 作者单位： | 1.中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室;2.中国药科大学药物化学教研室;3.中国药科大学生命科学与技术学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金;教育部高等学校博士学科点专项科研基金;江苏省六大人才高峰项目 |
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| 摘 要： | 目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。
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| 关 键 词： | Eg5抑制剂 二氢喹唑啉类 合成 LUDI 设计 生物活性 |
| 文章编号： | 1000-5048（2007）06-0489-07 |
| 收稿时间： | 2007-11-14 |
| 修稿时间： | 2007-11-14 |
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