| 硫化氢供体型ADT-OH衍生物的合成及其活性 |
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| 引用本文： | 李玉姚,宋恒,程坚,敖桂珍.硫化氢供体型ADT-OH衍生物的合成及其活性[J].中国药科大学学报,2017,48(3):276-281. |
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| 作者姓名： | 李玉姚 宋恒 程坚 敖桂珍 |
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| 作者单位： | 苏州大学药学院,苏州大学药学院,神经科学研究所,苏州大学药学院 |
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| 基金项目： | 苏州市科技计划资助项目(No.N313202713) |
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| 摘 要： | 二硫杂环化合物5-对羟基苯基-3H-1，2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)是一种缓释硫化氢供体，并具有一定的神经保护作用。为了研究其构效关系，对其芳环进行改造，合成了17个Y类化合物(Y1~Y17)，其结构均经 1H NMR、13C NMR 和HR-MS确证，其中6个化合物(Y4，Y13~Y17)结构是全新的。采用MTT法评价了该类化合物对谷氨酸诱导损伤的HT-22海马神经元细胞生存率的影响，结果发现，这些化合物在1~100 μmol/L浓度范围内具有很强的神经保护作用，其中化合物Y1~Y9，Y11在全部测试浓度内均能非常显著地提高受损神经元的生存率(P<；0.01)，特别是化合物Y1，Y4，Y6~Y9，Y11在1~10 μmol/L浓度范围内活性比ADT-OH强，值得进一步研究。
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| 关 键 词： | ADT-OH H2S供体 合成 抗谷氨酸活性 神经保护 |
Synthesis and biological evaluation of H2S donor ADT-OH derivatives |
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| LI Yuyao,SONG Heng,CHENG Jian and AO Guizhen.Synthesis and biological evaluation of H2S donor ADT-OH derivatives[J].Journal of China Pharmaceutical University,2017,48(3):276-281. |
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| Authors: | LI Yuyao SONG Heng CHENG Jian and AO Guizhen |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | ADT-OH hydrogen sulfide donor synthesis anti-glutamic acid neuroprotection |
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