Compactin和Mevinolin对血清胆固醇的调节作用

正常机体能通过肝脏和肝外组织细胞表面的受体有效地清除血内胆固醇。这些受体同运载胆固醇的循环脂蛋白相结合,使细胞利用胆固醇。因此,该机制有调节胆固醇进出血流的功能,这种机制的损伤必然导致血清胆固醇升高,动脉粥样硬化将随之发生。人体一半以上的胆固醇是再合成的,含胆固醇脂蛋白合成率和细胞摄取和降解决定了血清胆固醇的高低。胆固醇的生物合成需要有一系列的酶参与,其中3-羟基-3-甲基戍二醛辅酶A(HMACoA)还原酶属于限速酶。所以,降低血清胆固醇药物最恰当的作用点应是HMA-CoA还原酶和脂蛋白受体。当肝脏脂蛋白受体受正常生理调节时,受体的数量可由某些降胆固醇药物的作用而增加。