氯普鲁卡因硬膜外阻滞时的药效学和药代动力学

目的通过对氯普鲁卡因（2-CP）在硬膜外阻滞时药效学和药代动力学的研究，探讨不同年龄因素及加入肾上腺素的2-CP进入硬膜外腔后在人体的吸收、分布和消除规律。方法选择ASAⅠ或Ⅱ级、在连续硬膜外阻滞下行择期下腹部手术患者30例，根据年龄和用药的不同随机分为三组，每组10例。青壮年组（C组），年龄为30-55岁，以3％2-CP 6mg／kg行硬膜外阻滞；肾上腺素组（CE组），青壮年患者，以3％2-CP6mg／kg加入1：200000肾上腺素行硬膜外阻滞；老年组（CO组），年龄65岁以上，以3％2-CP6mg／kg行硬膜外阻滞。分别观察局麻药起效时间、运动阻滞起始时间和运动阻滞程度；用高效液相色谱仪测定注药后3、6、9、11、13、15、17、20、30、45、60、90min血浆2-CP浓度。用药代动力学计算程序（3p97）进行血药浓度数据处理，计算药代动力学参数。结果三组的局麻药起效时间、运动阻滞起始时间和运动阻滞程度差异均无统计学意义。三组的血浆药物浓度峰值（Cmax）分别为：（0．47±0．31）、（0．32±0．22）、（0．58±0．39）mg／L；血药浓度达峰时间（Tmax）分别为：（8．71±3．45）、（7．84±3．42）、（6．42±4．84）min；血浆药物浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为：（9．16±4．09）、（8．66±3．47）、（7．71±3．82）μg·min^-1·ml^-1；清除速率常数（K）分别为：（0．53±0．48）、（0．45±0．42）、（0．52±0．42）／min。以上参数三组间比较差异均无统计学意义。结论1：200000肾上腺素和年龄对3％2-CP行硬膜外阻滞的药代动力学和药效学无明显影响。

The pharmacokinetics and pharmacodynamics of chloroprocaine in epidural blockade