| 缩瞳新药(S)-OTS·HCl的制备工艺研究 |
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| 作者姓名： | 喻轶群 杨丽敏 谢一凡 顾雅芳 顾宙辉 陆阳 |
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| 作者单位： | 喻轶群,杨丽敏,谢一凡,顾雅芳,陆阳,YU Yi-qun,YANG Li-min,XIE Yi-fan,GU Ya-fang,LU Yang(上海交通大学,医学院药学系,上海,200025);顾宙辉,GU Zhou-hui(上海药谷药业有限公司,上海,201203) |
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| 基金项目： | 上海市教育委员会基金，上海市科委基金 |
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| 摘 要： | 目的 建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS·HCl]的工艺.方法 运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度.结果 最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶ n(对甲苯磺酰氯)= 1∶ 1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶ n= 1∶ 1.2 ;(S)-OTS*HCl的总产率为 25.6%,光学纯度为 98.5%.结论 此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产.
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| 关 键 词： | 托品醇 正交试验 酰化 拆分 6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐 |
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