| α-促黑激素类似物与黑素皮质素受体3和4亲和活性的筛选* |
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| 引用本文： | 张颖,魏晓莉,池木根,冯思良,郑建全,刘克良,王秋娟.α-促黑激素类似物与黑素皮质素受体3和4亲和活性的筛选*[J].中国新药杂志,2007,16(22):1858-1861. |
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| 作者姓名： | 张颖 魏晓莉 池木根 冯思良 郑建全 刘克良 王秋娟 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学生理教研室,南京,210009
2. 军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金;国家自然科学基金 |
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| 摘 要： | 目的:筛选具有中枢黑素皮质素受体3和4(melanocortin 3 and 4 receptors,MC3R,MC4R)高亲和活性和选择性的新化合物(α-促黑激素类似物)。方法:从大鼠下丘脑及周围组织中提取富含MC3R和MC4R的膜蛋白,进行放射标记的α-促黑激素(125I]-NDP-α-MSH)配体与MC3R,MC4R的结合实验,求出受体最大结合容量(Bmax)和平衡解离常数(Kd)。用10 nmol.L-1浓度的与MC3R和MC4R高亲和活性的已知激动剂(PT141)和已知阻滞剂(SHU9119)及各受筛化合物进行竞争结合或抑制实验,比较并找出与MC3R和MC4R具有高亲和活性的新化合物。结果:饱和实验求出Bmax=64.81 pmol.g-1蛋白,Kd=0.768 2 nmol.L-1。受筛化合物中LK-FS024与MC3R和MC4R的亲和活性最高,与PT141几乎相同(相对结合率为97%)。结论:LK-FS024与MC3R和MC4R有较高亲和活性,可能是一个具有较好药理研究价值的α-MSH类似药。
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| 关 键 词： | α-促黑激素类似化合物 黑素皮质素受体3和4 亲和活性 |
| 文章编号： | 1003-3734（2007）22-1858-05 |
| 收稿时间： | 2007-06-27 |
| 修稿时间： | 2007年6月27日 |
Affinities of α-melanocyte stimulating hormone analogs for melanocortin 3 and 4 receptors |
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| ZHANG Ying,WEI Xiao-li,CHI Mu-gen,FENG Si-liang,ZHENG Jian-quan,LIU Ke-liang,WANG Qiu-juan.Affinities of α-melanocyte stimulating hormone analogs for melanocortin 3 and 4 receptors[J].Chinese Journal of New Drugs,2007,16(22):1858-1861. |
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| Authors: | ZHANG Ying WEI Xiao-li CHI Mu-gen FENG Si-liang ZHENG Jian-quan LIU Ke-liang WANG Qiu-juan |
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