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新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究
引用本文:田霖,郭海霞,张洁,焦育强,吴秋业,张川.新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究[J].药学实践杂志,2015,33(6):525-528,535.
作者姓名:田霖  郭海霞  张洁  焦育强  吴秋业  张川
作者单位:福建中医药大学药学院, 福建 福州 350122;第二军医大学药学院 中药鉴定教研室 上海 200433,解放军266医院医务处, 河北 承德 067000,国防大学第二门诊部, 北京 100039,福建中医药大学药学院, 福建 福州 350122;第二军医大学药学院 上海 200433,第二军医大学药学院 有机化学教研室, 上海 200433,福建中医药大学药学院, 福建 福州 350122;第二军医大学药学院 中药鉴定教研室 上海 200433
摘    要:目的 通过对丹参素进行结构改造,以改善其稳定性和药理活性。 方法 以中药提取的丹参素钠为起始化合物,经酯化反应、甲氧基保护酚羟基、硝化反应等合成新型的丹参素衍生物。建立心肌细胞缺氧模型,用MTT方法检测丹参素及其衍生物对缺氧H9c2细胞的保护作用。 结果 合成了15个全新的丹参素衍生物,并对其进行结构验证;药理活性实验显示,只有少数目标化合物在浓度为5 μmol/L时表现出强于丹参素的活性。 结论 多数化合物的最大药理活性未显现在所选浓度范围内,其活性未必低于丹参素,尚需做进一步探讨。

关 键 词:丹参素  结构修饰  合成  药理活性
收稿时间:2015/1/23 0:00:00
修稿时间:4/2/2015 12:00:00 AM

Synthesis and anti-myocardial ischemia activities of novel Danshensu derivatives
TIAN Lin,GUO Haixi,ZHANG Jie,JIAO Yuqiang,WU Qiuye and ZHANG Chuan.Synthesis and anti-myocardial ischemia activities of novel Danshensu derivatives[J].The Journal of Pharmaceutical Practice,2015,33(6):525-528,535.
Authors:TIAN Lin  GUO Haixi  ZHANG Jie  JIAO Yuqiang  WU Qiuye and ZHANG Chuan
Institution:niversity of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350122, China;Department of Science for Identifying Chinese Materia Medica, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,No.266 Hospital of PLA, Chengde 067000, China,Second Out-patient Department, National Defence University, Beijing 100039, China,niversity of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350122, China;Second Military Medical University, Shanghai 200433, China,Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China and niversity of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350122, China;Department of Science for Identifying Chinese Materia Medica, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China
Abstract:
Keywords:Danshensu  structure modification  synthesis  pharmacological activity
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