| 9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型在大鼠体内的药动学与肾排泄研究 |
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| 引用本文： | 胡蓉蓉,陈军,杨希雄,顾薇,方芸. 9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型在大鼠体内的药动学与肾排泄研究[J]. 中国医院药学杂志, 2013, 0(3): 171-175 |
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| 作者姓名： | 胡蓉蓉 陈军 杨希雄 顾薇 方芸 |
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| 作者单位： | 南京中医药大学药学院;荆楚理工学院化工与药学院;南京大学医学院附属鼓楼医院 |
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| 基金项目： | 湖北省教育厅重点项目(编号:D20114301);南京中医药大学青年基金项目(编号:11XZR12) |
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| 摘 要： | 目的:比较静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液后大鼠体内药动学和肾排泄情况。方法:采用HPLC法同时测定大鼠血浆中9-硝基喜树碱内酯型浓度与总(内酯型+羧酸盐型)浓度以及尿液中9-硝基喜树碱的总浓度。按4mg.kg-1剂量给大鼠静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液,绘制药-时曲线,并采用DAS 2.0软件拟合药动学参数。按同剂量给大鼠静脉注射9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液,并在各时间段收集尿液,测定尿液中9-硝基喜树碱原形药物累积排泄量。结果:根据AUC计算,9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型溶液给药以后内酯型的比例分别为(46.7±8.0)%和(8.8±2.5)%,两者的MRT分别为(21.6±2.1)min与(12.7±5.1)min,Vz分别为(0.91±0.16)L.kg-1与(0.56±0.13)L.kg-1,t1/2分别为(17.2±2.4)min与(13.3±3.9)min,差异均有显著性,但总量的AUC并无明显差别。9-硝基喜树碱羧酸盐型及内酯型给药后累积尿液排泄百分率为(30.3±6.4)%和(8.9±0.8)%。结论:9-硝基喜树碱内酯型与羧酸盐型的体内药动学过程存在显著差异,羧酸盐型给药后的肾排泄量远高于内酯型。
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| 关 键 词： | 9-硝基喜树碱 高效液相色谱法 内酯型 羧酸盐型 药动学 肾排泄 |
Pharmacokinetics and urinary excretion of 9-nitrocamptothecin following intravenous administration of lactone and carboxylate forms to rats |
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| HU Rong-rong,CHEN Jun,YANG Xi-xiong,GU Wei,FANG Yun. Pharmacokinetics and urinary excretion of 9-nitrocamptothecin following intravenous administration of lactone and carboxylate forms to rats[J]. Chinese Journal of Hospital Pharmacy, 2013, 0(3): 171-175 |
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| Authors: | HU Rong-rong CHEN Jun YANG Xi-xiong GU Wei FANG Yun |
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| Affiliation: | 1.School of Pharmacy,Nanjing University of Chinese Medicine,Jiangsu Nanjing 210046,China;2.Institute of Chemical and Pharmaceutical Technology,Jingchu University of Technology,Hubei Jingmen 448000,China;3.Department of Pharmacy,The Affiliated Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School,Jiangsu Nanjing 210008,China) |
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