羟乙基芦丁在大鼠体内的药物动力学

观察维脑路通注射液中总羟乙基芦丁在大鼠体内的药物动力学。方法：大鼠静脉注射羟乙基芦丁２０，４０和５０ｍｇ·ｋｇ－１后，用反相高效液相色谱多组分峰共积分测定法，测定在不同时间各组织和体液中总羟乙基芦丁的含量以及蛋白结合率。结果：羟乙基芦丁在血浆中的药物动力学符合一室开放模型，有关参数除Ｃｌ外，血浆蛋白结合率、Ｃｏ、Ｔ１／２（３．０１～５．３３ｈ）、Ｖｃ（２．４０～４．１６Ｌ）、ＡＵＣ（３６．２６～９２．３８ｍｇ·ｈ·Ｌ－１）均具有剂量依赖性，药物血浆蛋白结合率的６２％，药物在体内各组织分布广泛且含量相差不大，但脂肪组织中最低，给药８ｈ后各组织中含量明显下降，在粪、尿和胆汁中原形药物总排出量占给药量（４０ｍｇ·ｋｇ－１）的１１．７％。实验中建立的高效液相色谱法适于体内羟乙基芦丁的测定，检测下限为１μｇ·Ｌ－１，线性范围０．１～１５ｍｇ·Ｌ－１。结论：羟乙基芦丁在大鼠体内各组织分布广泛，主要经代谢途径被清除。

Pharmacokinetics tissue distribution and excretion of venoruton in rats