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| 强效镇痛剂研究 Ⅶ.1-β-羟基-3-甲基芬太尼(7302)及有关化合物非对映异构体的合成及镇痛活性 | |
| 作者姓名： | 朱友成 吴瑞琴 仇达萍 黄忠明 |
| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所(朱友成，吴瑞琴，仇达萍)，中国科学院上海药物研究所(黄忠明) |
| 摘 要： | 本文报道N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(简称1-β-羟基-3-甲基芬太尼,编号7302)及N-[1-苯甲酰基甲基-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7303)非对映异构体的合成及镇痛活性。初步结果表明(小鼠,ip,热板法),7302分子中三个手性中心的构型对镇痛活性影响都至关重要。顺-A-7302的强度为顺-B-7302的5.3倍,反-A-7302为反-B-7302的2倍左右。顺-A-7302为四个非对映异构体中作用最强者,为吗啡的6000多倍,为依托芬的3倍左右。 |
| 关 键 词： | 3-甲基芬太尼(7209) 1-β-羟基-3-甲基芬太尼(7302) 7303 非对映异构体 镇痛活性 芬太尼衍生物 |
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