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| 谷胱苷肽转移酶抑制剂高通量筛选模型的建立和初步应用 | |
| 引用本文： | 李韶菁,张嫡群,董悦生,张华,郑智慧,路新华,任培君,刘梅,石英.谷胱苷肽转移酶抑制剂高通量筛选模型的建立和初步应用[J].中国抗生素杂志,2004,29(5):264-267. |
| 作者姓名： | 李韶菁 张嫡群 董悦生 张华 郑智慧 路新华 任培君 刘梅 石英 |
| 作者单位： | 1. 华北制药集团新药研究开发中心,石家庄,050015;河北医科大学药学院,石家庄,050015 2. 河北医科大学药学院,石家庄,050015 3. 华北制药集团新药研究开发中心,石家庄,050015 |
| 摘 要： | 谷胱苷肽 - S-转移酶 -π( GST-π)的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物抗药性的形成过程中起着重要的作用。抑制过量表达的 GST-π酶的活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性 ,因此 ,GST-π被认为是一个潜在的药物作用的靶位点。为了筛选新的抗癌药物的增敏剂 ,我们建立了一个 GST-π酶抑制剂的高通量筛选模型 ,该模型以 CDNB和 GSH为底物 ,在 96 -孔板上通过对 340 nm处吸光度的变化来检测样品对 GST-π酶的抑制活性。经过初筛和复筛 ,从 4 80 0个微生物发酵提取物中筛选到10个阳性样品 ,阳性率为 0 .2 %。 |
| 关 键 词： | 谷胱苷肽转移酶抑制剂 高通量筛选 微生物发酵提取物 |
| 文章编号： | 1001-8689(2004)05-0264-04 |
| 修稿时间： | 2003年12月25 |
Study on the high throughput screening model for the GST inhibitors |
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| Li Shao jing ,Zhang Di qun ,Dong Yue sheng ,Zhang Hua ,Zheng Zhi hui ,Lu Xin hua ,Ren Pei jun ,Liu Mei and Shi Ying.Study on the high throughput screening model for the GST inhibitors[J].Chinese Journal of Antibiotics,2004,29(5):264-267. | |
| Authors: | Li Shao jing Zhang Di qun Dong Yue sheng Zhang Hua Zheng Zhi hui Lu Xin hua Ren Pei jun Liu Mei and Shi Ying |
| Institution: | Li Shao jing 1,2,Zhang Di qun 2,Dong Yue sheng 1,Zhang Hua 1,Zheng Zhi hui 1,Lu Xin hua 1,Ren Pei jun 1,Liu Mei 1 and Shi Ying 1 |
| Abstract: | |
| Keywords: | Glutathione S-transferase inhibitor High throughput screening Microbial fermentation extracts |
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