磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体体外抗肿瘤作用的影响

目的比较3种不同磷脂,其组成为大豆磷脂(SPC)、氢化大豆磷脂(HSPC)、复合磷脂(SPC∶HSPC为3∶1,摩尔比)马钱子总生物碱隐形脂质体的体外肝癌细胞SMM7721的摄取特性与抗肿瘤作用。方法硫酸铵梯度法制备马钱子总生物碱隐形脂质体并考察其基本药剂学性质,MTT法比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成隐形脂质体的抗肿瘤效果,流式细胞仪技术测定肝癌细胞对香豆素-6标记的3种不同磷脂组成隐形脂质体的摄取率。结果不同磷脂组成马钱子总生物碱隐形脂质体的体外抗肿瘤效果与SMMC-7721细胞摄取量均具有显著差异,马钱子总生物碱溶液、复合磷脂隐形脂质体、SPC隐形脂质体、HSPC隐形脂质体的IC50分为64.4、17.8、29.6、40.9μg/mL,肝癌细胞对香豆素-6标记的复合磷脂隐形脂质体、SPC隐形脂质体、HSPC隐形脂质体的转染率分别为92.1%、86.2%、18.6%。结论复合磷脂脂质体作为马钱子总生物碱的载体,能显著提高药物进入肝癌细胞的摄取量,增强体外抗肿瘤效果,为临床用药提供了理论依据。

Influence of lipid composition on in vitro antitumor activity of stealth liposomes containing total alkaloids from seeds of Strychno nux-vomica L.