HPLC法研究奥卡西平及代谢产物在小鼠体内的组织分布

目的：建立小鼠血浆和组织中奥卡西平（oxcarbazepine，OXC）及其活性代谢产物10-羟基卡马西平（10-hydroxycarbazepine，MHD）的HPLC分析方法，并研究其小鼠体内的组织分布。方法：选择卡马西平为内标，采用Hypersil—ODS C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，以乙腈-水（63：37）为流动相，流速0．8mL·min^-1，柱温30℃，在紫外波长为210nm处检测。所得数据用DAS药动学程序处理，求出有关的药动学参数。结果：血浆OXC和MHD在0．05～10．0mg·L^-1的浓度范围内线性关系良好（r=0．9994），相对回收率为96．4％～107．6％，绝对回收率为75．1％～88．3％，日内、日间精密度的RSD均小于10％。OXC和MHD在脂肪、心脏、脑及肝脏等组织分布较多，在血浆和多数组织中OXC的Cmax高，Tmax、AUC和MRT较小；而MHD的Cmax低，Tmax、AUC和MRT明显大于OXC。结论：该方法简便、准确、灵敏度高，可用于OXC和MHD的检测及药动学研究。