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苯环壬酯对映体在大鼠体内的药物动力学及外消旋体的尿排泄
引用本文:寇于营,徐艳霞,李晓蓉,王丽娟,阮金秀,刘克良,薛明. 苯环壬酯对映体在大鼠体内的药物动力学及外消旋体的尿排泄[J]. 中国药理学通报, 2007, 23(7): 959-963
作者姓名:寇于营  徐艳霞  李晓蓉  王丽娟  阮金秀  刘克良  薛明
作者单位:1. 首都医科大学化学生物学与药学院药理学系,北京,100069
2. 军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850
摘    要:
目的研究苯环壬酯对映体及外消旋体在大鼠体内的药物动力学与排泄。方法应用LC-ESI-MS定量方法测定了苯环壬酯对映体在大鼠血中的药物浓度和苯环壬酯外消旋体在大鼠尿中的原形浓度。结果苯环壬酯对映体在大鼠体内的血药时程符合一级吸收二室开放模型。苯环壬酯S对映体与R对映体的主要药动学参数分别为:T12Ka(0.021±0.021)与(0.007±0.005)h,T12α(0.350±0.107)与(0.205±0.146)h,T12β(4.68±2.43)与(3.48±0.64)h,Cmax(51.91±9.33)与(57.21±14.70)μg.L-1,Tmax(0.088±0.067)与(0.042±0.018)h,AUC(94.33±17.25)与(89.02±38.09)μg·h·L-1。苯环壬酯S对映体与R对映体的主要药动学参数之间差异没有统计学意义。在研究时间内,苯环壬酯外消旋体原形在大鼠尿中的累积排泄量为给药量的0.2%。结论肌注给药后,苯环壬酯S与R对映体在大鼠体内没有显示出明显的立体选择性代谢特征。

关 键 词:苯环壬酯  对映体  外消旋体  药物动力学  排泄  LC-ESI-MS
文章编号:1001-1978(2007)07-0959-05
修稿时间:2007-03-10

Pharmacokinetics of phencynonate enantiomers and urine excretion of phencynonate raceme in rats
KOU Yu-ying,XU Yan-xia,LI Xiao-rong,WANG Li-Juan,RUAN Jin-xiu,LIU Ke-liang,XUE Ming. Pharmacokinetics of phencynonate enantiomers and urine excretion of phencynonate raceme in rats[J]. Chinese Pharmacological Bulletin, 2007, 23(7): 959-963
Authors:KOU Yu-ying  XU Yan-xia  LI Xiao-rong  WANG Li-Juan  RUAN Jin-xiu  LIU Ke-liang  XUE Ming
Abstract:
Keywords:LC-ESI-MS
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