| 5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 余建鑫,张万年,姚建忠,盛春泉,吴广.5''''-脱氧-5-氟胞苷类衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J].中国药物化学杂志,2007,17(3):135-139. |
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| 作者姓名： | 余建鑫 张万年 姚建忠 盛春泉 吴广 |
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| 作者单位： | 第二军医大学,药学院,上海,200433 |
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| 摘 要： | 目的 设计并合成具有抗肿瘤活性的5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物.方法 2',3'-O-二乙酰-5'-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2',3'-O-二乙酰-5'-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3),后者用不同的亲核基团取代核苷C-4位上的三唑基团,制备一系列含有烷基胺、烷氧基和脒基的5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物.结果 合成了15个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB-MS及元素分析确证.结论 抗肿瘤活性测试表明,其中某些化合物的活性与对照药物卡培他滨相当,对肺癌、结肠癌、乳腺癌和肝癌细胞显示出较好的抑制活性.
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| 关 键 词： | 5 -脱氧-5-氟胞苷 卡培他滨 抗肿瘤活性 MTT法 |
| 文章编号： | 1005-0108(2007)03-0135-05 |
| 修稿时间： | 2006年10月24 |
Synthesis and antitumor activities of novel 5'-deoxy-5- fluorocytidine derivatives |
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| YU Jian-xin,ZHANG Wan-nian,YAO Jian-zhong,SHENG Chun-quan,WU Guang.Synthesis and antitumor activities of novel 5''''-deoxy-5- fluorocytidine derivatives[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2007,17(3):135-139. |
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| Authors: | YU Jian-xin ZHANG Wan-nian YAO Jian-zhong SHENG Chun-quan WU Guang |
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