TPGS修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体的制备及质量评价

目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备TPGS包衣脂质体,在单因素实验基础上,通过Box-Behnken响应面分析法对处方进行优化,采用超滤离心法测定药物包封率,透射电镜(TEM)观察脂质体微观形态,激光粒度仪测定脂质体的粒径、多分散性和Zeta电位,并对其稳定性和体外释放情况进行考察。结果所制得的TPGS包衣脂质体微观形态呈球形或类球形双层结构、外观带淡蓝色乳光,粒径为(95.79±0.81)nm,多分散系数(PDI)为0.048±0.007,Zeta电位为(-38.60±0.97)mV,包封率为79.89%,载药量为10.48%。体外释放研究表明,与游离地榆皂苷Ⅰ溶液相比,TPGS包衣脂质体具有明显的缓释效果。结论通过优化后的处方和制备工艺,制备了外观均一稳定、包封率较高的TPGS修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,可用于进一步的研究。