摘 要: | 用[125I]标记结合高效液相色谱法和酸沉法研究大鼠体内蛇毒神经生长因子(vNGF)药物代谢动力学.[125I]vNGF体外有刺激神经突起生长活性.药后血清存在游离和结合[125I]vNGF及[125I]降解物.12mg·kg-1iv后t1/2α为0.13h,t1/2β为3.8h;12和48mg·kg-1im后t1/2β为7.1和4.1h,AUC与剂量呈正比,CLS相近,生物利用度为0.62.体外[125I]vNGF与血清最大结合率24.6%±0.4%,平衡解离常数3.2±0.3nmol·L-1.im后颈上神经节,注药侧和对侧坐骨神经放射性明显高于血清,注药侧最高,不被100倍非标vNGF抑制.主要经尿排泄,2d排出约86%.
|