小鼠大脑乙酰胆碱酯酶提取、测定优化及异喹啉类生物碱乙酰胆碱酯酶抑制活性研究 |
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作者单位: | 香港科技大学深圳研究院,深圳市可食用及药用资源研究重点实验室,广东深圳518057;山西中医药大学,中药与食品工程学院,王世民国医大师工作室,山西晋中030619;香港科技大学深圳研究院,深圳市可食用及药用资源研究重点实验室,广东深圳518057;香港科技大学生命科学部暨中药研发中心,香港999077 |
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基金项目: | 中国博士后科学基金;广东省深圳市科技计划;广东省深圳市科技计划;广东省深圳市科技计划;安徽师范大学培育项目;安徽师范大学培育项目 |
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摘 要: | 目的优化小鼠大脑乙酰胆碱酯酶(AChE)提取、测定方法,评价异喹啉类生物碱的AChE抑制活性。方法采用蔗糖密度梯度离心及Ellman法评价不同提取方法对小鼠大脑AChE亚型表达及提取影响,优化测定方法,并在此基础上对异喹啉类生物碱的AChE抑制活性及构效关系进行考察。结果匀浆+超声、匀浆提取法对大脑AChE亚型表达一致,但前者AChE提取效果较优。随着反应温度、显色时间增加,药物AChE抑制活性增强,但显色时间超过30 min时,药物AChE抑制活性趋于平缓。随着大脑裂解液稀释倍数增加,药物AChE抑制活性未明显变化,且稀释10~20倍时,空白组AChE吸光度值为0.6~1.5。异喹啉类生物碱具有较好AChE抑制活性,而叔胺型生物碱AChE抑制活性降低。结论匀浆联合超声对小鼠大脑AChE有较好提取效果;反应温度37℃,显色时间30 min,大脑裂解液稀释10~20倍时,药物AChE抑制活性灵敏度、准确性好。异喹啉类生物碱的AChE抑制活性与其季胺型结构密切相关。
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关 键 词: | 乙酰胆碱酯酶 提取测定 方法优化 异喹啉类生物碱 构效关系 |
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