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黄芩苷对大鼠体内硝苯地平的药动学的影响
引用本文:张静,隋强君,王晨. 黄芩苷对大鼠体内硝苯地平的药动学的影响[J]. 现代药物与临床, 2015, 30(10): 1198-1203
作者姓名:张静  隋强君  王晨
作者单位:天津医科大学肿瘤医院国家肿瘤医学研究中心天津市肿瘤防治重点实验室, 天津 300060;天津市第三中心医院检验科, 天津 300170;天津医科大学肿瘤医院国家肿瘤医学研究中心天津市肿瘤防治重点实验室, 天津 300060
摘    要:目的 研究黄芩苷对大鼠体内硝苯地平药动学以及大鼠肝微粒体CYP3A活性的影响。方法 雄性Wistar大鼠分别ig 0.2、0.6 g/kg黄芩苷和硝苯地平10 mg/kg,采用LC-MS法测定血浆中硝苯地平的质量浓度,比较药动学参数。黄芩苷和硝苯地平经大鼠肝微粒体共孵育后,LC-MS法测定孵育液中氧化硝苯地平的质量浓度,比较CYP3A活性。结果 ig 0.6、0.2 g/kg黄芩苷后,硝苯地平质量浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)均显著增大,表现为硝苯地平的生物利用度升高。黄芩苷0.6 g/kg组硝苯地平的达峰浓度(Cmax)显著升高、药物清除率(CLz)和表观分布容积(Vz)显著降低。黄芩苷0.2 g/kg组硝苯地平的上述药动学参数无显著变化。30、90μg/mL黄芩苷可降低大鼠肝微粒体孵育体系中氧化硝苯地平的生成量,抑制大鼠肝微粒体CYP3A活性。结论 黄芩苷可改变大鼠体内硝苯地平药动学特征,提高生物利用度,这与黄芩苷对CYP3A活性的抑制作用有关。

关 键 词:黄芩苷  硝苯地平  氧化硝苯地平  药动学  CYP3A
收稿时间:2015-08-05

Effects of baicalin on pharmacokinetics of nifedipine in rats in vivo
ZHANG Jing,SUI Qiang-jun and WANG Chen. Effects of baicalin on pharmacokinetics of nifedipine in rats in vivo[J]. Drugs & Clinic, 2015, 30(10): 1198-1203
Authors:ZHANG Jing  SUI Qiang-jun  WANG Chen
Affiliation:Tianjin Key Laboratory of Cancer Prevention and Therapy, National Clinical Research Center for Cancer, Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital, Tianjin 300060, China;Department of Clinical Laboratory, Tianjin Third Central Hospital, Tianjin 300170, China;Tianjin Key Laboratory of Cancer Prevention and Therapy, National Clinical Research Center for Cancer, Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital, Tianjin 300060, China
Abstract:
Keywords:baicalin  nifedipine  oxidized nifedipine  pharmacokinetics  CYP3A
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