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西维来司钠的合成
引用本文:黄伟,吴雪松,岑均达.西维来司钠的合成[J].中国医药工业杂志,2003,34(8):369-370,399.
作者姓名:黄伟  吴雪松  岑均达
作者单位:上海医药工业研究院,上海,200434
摘    要:以甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐为起始原料,经与2-硝基苯甲酰氯缩合、还原,得N-(2-氨基苯甲酰基)甘氨酸苄酯,继而与4-(2,2-二甲基丙酰氧基)苯磺酰氯缩合,再经脱苄基、成盐制得西维来司钠,总收率56.9%。

关 键 词:西维来司钠  合成  弹性蛋白酶抑制剂  急性肺损伤  严重急性呼吸道综合征
文章编号:1001-8255(2003)08-0369-02

Synthesis of Sivelestat Sodium
Authors:HUANG Wei  WU Xue-Song  CEN Jun-Da
Abstract:Sivelestat sodium was synthesized from glycine benzyl ester p -toluenesulfonate by condensation with 2-nitrobenzoyl chloride, and reduction to afford N -(2-aminobenzoyl)glycine benzyl ester, followed by condensation with p -pivaloyloxybenzenesulfonyl chloride, debenzylation and salt formation. The overall yield was 56.9%.
Keywords:sivelestat sodium  synthesis  elastase inhibitor  acute lung injury  SARS  
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