西维来司钠的合成 |
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引用本文: | 黄伟,吴雪松,岑均达.西维来司钠的合成[J].中国医药工业杂志,2003,34(8):369-370,399. |
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作者姓名: | 黄伟 吴雪松 岑均达 |
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作者单位: | 上海医药工业研究院,上海,200434 |
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摘 要: | 以甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐为起始原料,经与2-硝基苯甲酰氯缩合、还原,得N-(2-氨基苯甲酰基)甘氨酸苄酯,继而与4-(2,2-二甲基丙酰氧基)苯磺酰氯缩合,再经脱苄基、成盐制得西维来司钠,总收率56.9%。
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关 键 词: | 西维来司钠 合成 弹性蛋白酶抑制剂 急性肺损伤 严重急性呼吸道综合征 |
文章编号: | 1001-8255(2003)08-0369-02 |
Synthesis of Sivelestat Sodium |
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Authors: | HUANG Wei WU Xue-Song CEN Jun-Da |
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Abstract: | Sivelestat sodium was synthesized from glycine benzyl ester p -toluenesulfonate by condensation with 2-nitrobenzoyl chloride, and reduction to afford N -(2-aminobenzoyl)glycine benzyl ester, followed by condensation with p -pivaloyloxybenzenesulfonyl chloride, debenzylation and salt formation. The overall yield was 56.9%. |
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Keywords: | sivelestat sodium synthesis elastase inhibitor acute lung injury SARS |
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