姜黄素-4-芳杂环叉基衍生物合成及其油水分配系数的测定

目的 合成姜黄素 Knoevenagel 衍生物并测定其油水分配系数,为该类衍生物的进一步研究提供依据。 方法 以母体亚甲基为修饰位点,通过 Knoevenagel 缩合反应合成两个姜黄素衍生物 4-（2-噻吩叉基）（3a） 和 4-（4-吡啶叉基）（3b）,目标产物结构经核磁共振（NMR）,红外吸收光谱（IR）、高分辨液质联用（HRLC-MS） 确定,并通过高效液相色谱（HPLC）法测定 3a 和 3b 在正辛醇-水溶液中的油水分配系数。结果 成功合成姜 黄素 Knoevengel 衍生物 3a 和 3b,两者的油水分配系数（lgPap）分别为 0.96 和 0.82,与姜黄素（lgPap=3.85）相 比,其水溶性更好。结论 相较于姜黄素,姜黄素 Knoevenagel 衍生物的水溶性增加,可为芳杂环叉基结构修 饰提高姜黄素的生物利用度和药理活性提供实验依据。