| 前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂的研究进展 |
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| 引用本文： | 王伟志,司书毅,许艳妮. 前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂的研究进展[J]. 中国动脉硬化杂志, 2022, 30(8): 645-653 |
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| 作者姓名： | 王伟志 司书毅 许艳妮 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院 北京协和医学院医药生物技术研究所 国家新药微生物筛选实验室 卫健委抗生素生物工程重点实验室,北京市 100050 |
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| 基金项目： | 中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2019-RC-HL-009、2021-1-I2M-030)；京津冀基础研究合作专项(19JCZDJC63900)；国家自然科学基金面上项目(81973328)；国家重大新药创制专项(2018ZX09711001-003-006) |
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| 摘 要： | ![]()
前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是一种主要在肝细胞中表达的分泌型丝氨酸蛋白酶。PCSK9能够与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合形成复合物，并通过溶酶体途径使LDLR降解，从而减少细胞表面LDLR的数量，最终导致血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)水平升高。近年来，PCSK9抑制剂成为一个治疗高胆固醇血症及动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)药物研发的新热点。目前全球上市了三款PCSK9抑制剂，包括依洛尤单抗(Evolocumab)、阿利珠单抗(Alirocumab)及小干扰RNA药物Inclisiran(Leqvio~?)。本文对PCSK9的结构、功能、抑制剂的研究进展进行了综述。
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| 关 键 词： | 前蛋白转化酶枯草溶菌素9 动脉粥样硬化 低密度脂蛋白受体 高胆固醇血症 |
| 收稿时间： | 2021-10-29 |
| 修稿时间： | 2022-05-20 |
Advances in proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitors |
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| WANG Weizhi,SI Shuyi,XU Yanni. Advances in proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitors[J]. Chinese Journal of Arteriosclerosis, 2022, 30(8): 645-653 |
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| Authors: | WANG Weizhi SI Shuyi XU Yanni |
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| Affiliation: | Chinese Academy of Medical Sciences & Institute of Medicinal Biotechnology, Peking Union Medical College & National Center for New Microbial Drug Screening & NHC Key Laboratory of Biotechnology of Antibiotics, Beijing 100050, China |
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| Abstract: | ![]()
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| Keywords: | proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 atherosclerosis low density lipoprotein receptor hypercholesterolemia |
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